化学结构
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靶点
YN450207 MYF-01-37 2416417-65-5 ERK
MYF-01-37 是一种共价TEAD抑制剂,靶向 Cys380。MYF-01-37 可逆地抑制 YAP/TEAD 相互作用。
YN350341 PROTAC BRAF-V600E ... 2417296-84-3 ERK
PROTACBRAF-V600E degrader-1 是一种有效的PROTACBRAF-V600E降解剂,对BRAF和 BRAF-V600E 的Kd分别为 2.4 nM 和 2 nM。PROTACBRAF-V600E degrader-1 通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 降解 BRAF-V600E...
YN450208 VT104 2417718-25-1 ERK
VT104 是一种口服有效的YAP/TAZ抑制剂。VT104 可防止内源性 TEAD1 和 TEAD3 蛋白的棕榈酰化。VT104 可用于癌症研究。
YN350342 Ro-3201195 249937-52-8 ERK
Ro-3201195是一种新型可口服的p38 MAPK抑制剂,具有很高的选择性。
YN350343 SR15006 2505001-54-5 ERK
SR15006 是 Kruppel-like factor 5 (KLF5) 的抑制剂剂 (在 DLD-1 CRC 细胞的中,IC50= 41.6 nM)。
YN350344 SR18662 2505001-62-5 ERK
SR18662 是一种有效的Kruppel-like factor 5 (KLF5)的抑制剂, IC50为 4.4 nM,ML264 (HY-19994) 的类似物。SR18662 可用于结直肠癌的相关研究。
YN450209 K-975 2563855-03-6 ERK
K-975 是一种有效的,具有选择性和口服活性的TEAD抑制剂,可强烈抑制YAP1/TAZ和 TEAD 之间的蛋白质-蛋白质相互作用。K-975 通过丙烯酰胺结构与位于 TEAD 棕榈酸酯结合口袋中的 Cys359 共价结合。 K-975 具有抗恶性胸膜间皮瘤的活性。
YN450210 ZW4864 free base 2632259-92-6 ERK
ZW4864 (free base) 是一种具有口服活性和选择性的 β catenin/ B-Cell lymphoma 9 蛋白-蛋白相互作用 (β catenin/BCL9 PPI) 抑制剂。ZW4864 (free base) 抑制β catenin/BCL9 PPI的Ki值为 0.76 μM,IC50值为 0.87 μM。
YN350345 B-Raf IN 2 2649372-20-1 ERK
B-Raf IN 2 是一种有效和选择性的BRAF抑制剂,可用于癌症相关研究。详细信息请参考专利文献 WO2021116055A1 中的化合物 Ia。
YN450211 MSC-4106 2738542-58-8 ERK
MSC-4106 是一种具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。 MSC-4106 阻断 TEAD1 和 TEAD3 的 auto-palmitoylation,对 NCI-H226 异种移植瘤模型具有抑制作用。
YN450212 TNIK-IN-5 2754265-66-0 ERK
TNIK-IN-5 是一种高效的TNIK抑制剂,IC50为 0.05 μM。TNIK-IN-5 能有效抑制完整细胞的Wnt信号通路。TNIK-IN-5 具有良好的体外抗结直肠癌活性。
YN450213 PY-60 2765218-56-0 ERK
PY-60 是一种靶向膜联蛋白A2 (ANXA2)的YAP转录活性的特异的激活剂 (Kd=1.4 μM)。PY-60 直接与 ANXA2 结合并拮抗其抑制YAP活性的正常细胞功能。
YN350346 RLX-33 2784577-71-3 ERK
RLX-33 是一种有效且具有选择性和血脑屏障透过性的松弛素家族肽 3 (RXFP3)拮抗剂,也阻断松弛素 3 (relaxin 3) 诱导的 ERK1/2 磷酸化,对 RXFP3、以及ERK1和ERK2磷酸化的IC50分别为 2.36 μM、7.82 μM 和 13.86 μM。RLX-33 能阻...
YN450214 RL-0070933 301326-41-0 ERK
RL-0070933 是一种有效的纤毛调节剂。RL-0070933 通过hedgehog信号通路调节 smoothed (Smo) 向初级纤毛的易位和/或积累。
YN350347 Scio-323 309913-51-7 ERK
Scio-323是一种可口服的p38丝裂原活化蛋白(MAPK)激酶抑制剂。
YN350348 1-(4-methansulfinylphenyl)etha... 32361-73-2 ERK
1-(4-methansulfinylphenyl)ethanone 抑制
YN350349 PROTAC RAF degrader 1 326918-98-3 ERK
B-Raf IN 14(Comp 25)是一种 BRAF 抑制剂,其IC50值为 11.08 μM,可用于癌症相关研究。
YN450215 inS3-54-A26 328998-77-2 ERK
inS3-54-A26 是
YN350350 Lenaldekar 418800-15-4 ERK
Lenaldekar 抑制 T 细胞扩增和自身免疫性脑脊髓炎。 Lenaldekar 导致 PI3 激酶/
YN350351 WAY-270968 421578-46-3 ERK
WAY-270968是一种有效的p38 MAP Kinase 抑制剂,具有抗炎活性。