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靶点
YN350285 S6K1-IN-1 1265789-88-5 ERK
S6K-18 是一种有效的选择性p70S6K1抑制剂,其IC50值为 52 nM。
YN450163 FIDAS-3 1266684-01-8 ERK
FIDAS-3 是一种二苯乙烯衍生物,也是一种强效的Wnt抑制剂,对甲硫氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A) 的IC50为 4.9 μM。FIDAS-3 与 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 有效竞争MAT2A结合,并具有抗癌活性。
YN350286 DMU-212 134029-62-2 ERK
DMU-212 是一种白藜芦醇 (HY-16561) 甲基化衍生物,具有抗分裂、抗增殖、抗氧化和促进细胞凋亡的活性。DMU-212 通过诱导凋亡 (apoptosis) 和激活ERK1/2蛋白导致有丝分裂停止。DMU-212 具有口服活性。
YN350287 CC-90001 1403859-14-2 ERK
CC-90001 是一种有效,选择性和具有口服活性的 c-Jun N 末端激酶 (JNK) 抑制剂。CC-90001 在基于细胞的模型中显示出对JNK1的选择性是JNK2的 12.9 倍。CC-90001 可用于特发性肺纤维化的研究。
YN450164 TRULI 1424635-83-5 ERK
TRULI (Lats-IN-1) 是一种高效的,ATP 竞争性的Lats1和Lats2激酶抑制剂。TRULI 能促进有丝分裂后哺乳动物组织的Yap依赖性增殖。
YN450165 NSC668036 144678-63-7 ERK
NSC668036 是一种Disheveled (Dvl) PDZ结构域抑制剂,Kd为 237 µM。NSC668036 通过中断 Frizzled-Dvl 相互作用来阻断Wnt信号。
YN350288 TAK1-IN-4 1570374-32-1 ERK
TAK1-IN-4 (Compound 14) 是一种TAK1抑制剂。
YN450166 Oxymatrine 1629138-41-5 ERK
SRI-011381 是一种有具有口服生物活性的TGF-β信号通路的激活剂,具有神经保护作用。
YN350289 p38 MAP Kinase Inhibitor ... 1638-41-1 ERK
p38 MAP Kinase Inhibitor IV 是一种高度特异的 ATP 竞争性p38αMAPK抑制剂,p38 MAP Kinase Inhibitor IV 对p38α和p38βMAPK 的IC50分别为 0.13 和 0.55 μM。
YN450167 FzM1 1680196-54-6 ERK
FzM1 是卷曲蛋白受体FZD4的负变构调节剂 (NAM)。 FzM1减少 WNT5A 依赖的WNT反应元件 (WRE) 活性 (log EC50inh=-6.2)。 FzM1 与位于 FZD4 细胞内环 3 (ICL3) 的变构结合位点结合并改变受体的构象,最终抑制 WNT/β-连环蛋白级...
YN350290 MAP4K4-IN-3 1811510-58-3 ERK
MAP4K4-IN-3 (Compound 17) 是一种有效的选择性MAP4K4抑制剂,在激酶实验中IC50为 14.9 nM,在细胞实验中IC50为 470 nM。具有抗糖尿病活性。
YN450168 Oct4 inducer-1 182564-41-6 ERK
Oct4 inducer-1 (compound OAC-3) 是一种有效的Oct4激活剂。Oct4 inducer-1 激活 Oct4 和 Nanog 启动子,促进诱导多能干细胞 (iPSC) 的形成。Oct4 inducer-1 通过提高效率和缩短重编程时间,促进了细胞的重编程。
YN350291 APS-2-79 hydrochloride 2002381-31-7 ERK
APS-2-79 hydrochloride 是一种 KSR 依赖性的MEK拮抗剂。APS-2-79 与 ATPbiotin竞争性地结合到 KSR2-MEK1 复合物内的KSR2,IC50为 120 nM。APS-2-79 与 KSR 结合可将 KSR 固定在一个非活性的状态,使其无法再结合RAF和...
YN350292 ASN007 2055597-12-9 ERK
ASN007 (ERK-IN-3) 是一种有效和具有口服活性的ERK抑制剂。 ASN007 以较低的IC50值抑制ERK1/2。 ASN007 可用于研究由RAS突变驱动的癌症。
YN450169 KY-02327 2093407-25-9 ERK
KY-02327 是代谢稳定的 KY-02061 类似物,是一种有效的Dishevelled (Dvl)-CXXC5相互作用抑制剂。KY-02327 对 Wnt/β-catenin 途径具有激活作用,从而促进成骨细胞分化。
YN350293 (R)-PD 0325901CL 212631-61-3 ERK
PD 198306 是一种选择性 MAPK/ERK 激酶 (MEK) 抑制剂。PD 198306 显著降低 Streptozocin 诱导的 ERK1/2 水平升高。具有抗痛觉过敏作用。
YN350294 PD184161 212631-67-9 ERK
PD184161 是一种口服有效、时间和浓度依赖的MEK抑制剂 (IC50=10-100 nM)。PD184161 抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PD184161 诱导抑郁样行为。
YN450170 YW1128 2131223-64-6 ERK
YW1128 (compound 3a) 是一种有效的Wnt/β-Catenin抑制剂。 YW1128 诱导β-catenin的蛋白酶体降解,随后抑制细胞中的 Wnt/β-catenin 信号传导。YW1128 显着降低肝脏脂质积累。YW1128 提高了喂食高脂肪饮食的小鼠的葡萄糖耐量,而没有明显的毒性。...
YN350295 p38 MAPK-IN-4 219138-24-6 ERK
p38 MAPK-IN-4 (compound 6) 是一种p38 MAPK抑制剂,50为 35 nM。
YN350296 Raf inhibitor 2 220904-99-4 ERK
Raf inhibitor2 是一种有效的rafkinase抑制剂 (IC50<1.0 μM),化合物 32,源于 EP1003721B1 专利。Raf inhibitor2 可用于癌症研究。