化学结构
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靶点
YN380361 AM-6494 1874232-80-0 5-HT Receptor
AM-6494 是一种有效的口服 β-位点淀粉样前体蛋白裂解酶 1(BACE1)抑制剂 (IC50=0.4 nM),体内选择性高于BACE2(IC50=18.6 nM)。
YN322356 Pomaglumetad methionil 1883329-51-8 5-HT Receptor
Foliglurax (PXT002331) 是一种可渗透脑的,有效的选择性代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4PAM),EC50为 79 nM。抗帕金森病。
YN322357 SCH54292 188480-51-5 5-HT Receptor
SCH54292 是一种有效的Ras-GEF相互作用抑制剂,IC50为 0.7 μM。
YN322358 L-760735 188923-01-5 5-HT Receptor
L-760735 是一种高亲和力、选择性和口服活性的NK1受体拮抗剂,对人源NK1受体的IC50值为 0.19 nM。L-760735 具有抗焦虑和抗抑郁样作用。
YN322359 NGB 2904 189060-98-8 5-HT Receptor
NGB 2904 是一种有效,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的多巴胺D3受体的拮抗剂,Ki值为 1.4 nM。NGB 2904 对 D3 的选择性高于 D2,5-HT2,α1,D4,D1 和 D5 受体 (Ki=217,223,642,>5000,>10000 和 >10000 nM)。NGB 2904 可拮...
YN322360 L-168049 191034-25-0 5-HT Receptor
L-168049 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的非竞争性胰高血糖素受体 (glucagon receptor) 拮抗剂,对人、鼠和犬胰高血糖素受体的IC50分别为 3.7 nM,63 nM 和 60 nM。
YN322361 LY379268 191471-52-0 5-HT Receptor
LY379268 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的mGlu2/3R激动剂,EC50值为 2.69 nM (mGlu2) 和 4.48 nM (mGlu3)。LY379268 对人 mGlu 1a、4a、5a 或 7a 受体没有活性。LY379268 具有抗氧化和神经保护作用。
YN322362 MRS1334 192053-05-7 5-HT Receptor
MRS1334 是一种有效的选择性人腺苷 A3(adenosine A3) 受体拮抗剂,对 hA3、rA1、rA2A的Ki分别为 2.69 nM、>100 nM、>100 nM。MRS1334 阻断 Cl-IB-MECA 的保护作用,导致明显的心动过缓和 ST 段升高。
YN322363 CCG-232601 1922099-21-5 5-HT Receptor
CCG-232601 (compound 8f) 是一种有效的具有口服活性的Rho/MRTF/SRF转录通路抑制剂。CCG-232601 抑制博来霉素诱导的小鼠皮肤纤维化的发展。CCG-232601 具有研究系统性硬皮病抗纤维化的潜力。
YN322364 BP 897 192384-87-5 5-HT Receptor
BP 897 是一种有效的部分多巴胺D3受体激动剂和弱D2受体拮抗剂。BP 897 在多巴胺 D3 受体 (Ki=0.92 nM) 上显示出高亲和力,而在 D2 受体上显示出 70 倍的低亲和力 (Ki=61 nM)。
YN322365 Zelatriazin 1929519-13-0 5-HT Receptor
Zelatriazin (TAK-041; NBI-1065846) 是一种有效和选择性的GPR139激动剂,EC50为 22 nM。Zelatriazin 具有研究精神分裂症阴性症状的潜力。是是
YN322366 Metoclopramide-d 193611-67-5 5-HT Receptor
SB-216641A (SB-216641 hydrochloride) 是一种选择性的5-HT1B/D受体拮抗剂。SB-216641A 对 h5-HT1B受体比 h5-HT1D受体具有高亲和力和选择性。SB-216641A 阻碍 SKF-99101H 在体内的功能。
YN322367 SC-19220 19395-87-0 5-HT Receptor
SC-19220 是一种竞争性prostaglandinn E2受体拮抗剂。SC-19220 增加了尿烷麻醉大鼠的膀胱容量并降低了排尿(由缓慢的经膀胱充盈引起)的排尿效率。SC-19220 可恢复烧伤脓毒症后骨髓粒细胞和单核细胞生成的平衡。
YN322368 MTEP 194918-76-8 5-HT Receptor
rel-ACPT-I 是 group IIImGluRs的激动剂,具有多种生物活性,包括神经保护、抗惊厥和抗焦虑样作用。
YN380362 EST64454 hydrochloride 1950569-11-5 5-HT Receptor
EST64454 hydrochloride 是一种选择性且具有口服活性的sigma-1受体拮抗剂,Ki为 22 nM。EST64454 hydrochloride 具有研究疼痛的潜力。
YN322369 4-DAMP 1952-15-4 5-HT Receptor
4-DAMP 是M3 受体的有效拮抗剂,并且对密切相关的M5 受体也有很高的亲和力。
YN322370 HTMT dimaleate 195867-54-0 5-HT Receptor
HTMT (dimaleate) 是一种有效的组胺 H1 和 H2 受体激动剂。在自然抑制细胞中,HTMT (dimaleate) 在 H2 受体介导的效应中的活性是组胺的 4 x 104倍。
YN380363 Tesofensine 195875-84-4 5-HT Receptor
Tesofensine (NS-2330) 是一种三元单胺再摄取抑制剂,可有效抑制神经递质多巴胺 (DA;IC50=6.5 nM)、去甲肾上腺素 (NE;IC50=1.7 nM) 和血清素 (5-HT;IC50=11 nM) 在突触间隙中的再摄取,并具有作为抗肥胖剂的潜力。Tesofensine 是一种中枢神...
YN380364 LYPLAL1-IN-1 1966129-74-7 5-HT Receptor
LYPLAL1-IN-1 (Compound 11) 是溶血磷脂酶 1 (LYPLAL1) 的选择性共价小分子抑制剂,IC50值为 0.006 μM。 LYPLAL1-IN-1 增加葡萄糖产量。
YN322371 MGS0274 1968546-34-0 5-HT Receptor
VU6001376 是一种有效、选择性的变性谷氨酸受体 4 正变构调节剂(mGlu4 PAM), 其EC50值为 50.1 nM。