化学结构
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靶点
YN290663 MPT0B390 1817802-18-8 Aurora Kinase
MPT0B390 是一种芳基磺酰胺衍生物,有效抑制HDAC。MPT0B390 是TIMP3诱导剂,可抑制肿瘤生长、转移和血管生成。MPT0B390 对人结肠癌细胞系 HCT116 具有抗增殖活性,GI50为 0.03 μM。
YN310444 SGC2085 hydrochloride 1821908-49-9 Aurora Kinase
SGC2085 hydrochloride 是一种有效的选择性共激活剂相关精氨酸甲基转移酶 1 (CARM1) 抑制剂,IC50为 50 nM。SGC2085 hydrochloride 还选择性抑制PRMT6,IC50为 5.2 μM,但不抑制其他 PRMT 蛋白。
YN290664 AZ9482 1825345-33-2 Aurora Kinase
AZ9482 是PARP1/2/6的三重抑制剂,其对 PARP1/2/6 的IC50值分别为 1 nM、1 nM 和640 nM。
YN310445 Epsilon-V1-2 182683-50-7 Aurora Kinase
Epsilon-V1-2 (ε-V1-2) 是一种PKCε衍生肽,是一种选择性PKCε抑制剂。Epsilon-V1-2 抑制PKCε的转运,但不抑制 α-,β- 和 δPKC 的转运。
YN310446 ZLD1039 1826865-46-6 Aurora Kinase
ZLD1039 是一种口服有效的、高选择性EZH2抑制剂。ZLD1039 高效抑制EZH2野生型及 Y641F 和 A677G 突变型,IC50分别为 5.6、15 和 4.0 nM。ZLD1039 抑制乳腺肿瘤的生长和转移。
YN310447 DDP-38003 dihydrochloride 1831167-98-6 Aurora Kinase
DDP-38003 dihydrochloride 是具有口服活性的KDM1A/LSD1抑制剂,IC50值为 84 nM。
YN310448 Benzene hexabromide 1837-91-8 Aurora Kinase
Benzene hexabromide 是一种溴代烃,是一种有效的JAK2酪氨酸激酶自磷酸化抑制剂。
YN290665 Sangivamycin 18417-89-5 Aurora Kinase
Sangivamycin (NSC 65346) 是一种核苷类似物,是蛋白激酶C(PKC)的有效抑制剂,Ki为 10 μM。Sangivamycin 对多种人类癌症具有有效的抗增殖活性。
YN310449 CM-579 1846570-40-8 Aurora Kinase
CM-579 是首创的、可逆的,G9a和DNA 甲基转移酶(DNMT)的双抑制剂,其IC50值分别为 16 nM 和32 nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。
YN290666 CB-5339 1863952-15-1 Aurora Kinase
CB-5339 是一种具有口服活性的p97抑制剂,IC50<30 nM ,可用于白血病研究,详细信息请参考专利 WO2015109285A1 中的化合物 FF07。
YN290667 Eciruciclib 1868086-40-1 Aurora Kinase
Eciruciclib 是一种抗肿瘤试剂,也是有效的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂。
YN290668 CM-675 1872466-47-1 Aurora Kinase
CM-675 是磷酸二酯酶 5 (PDE5)和I类组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1)的选择性抑制剂,其对PDE5和HDAC1的IC50值分别为114 nM 和673 nM。CM-675 可用于阿尔兹海默症的研究。
YN290669 Elimusertib 1876467-74-1 Aurora Kinase
Elimusertib (BAY-1895344) 是一种有效、可口服、选择性的ATR抑制剂,IC50值为 7 nM,具有抗肿瘤活性。Elimusertib 可用于实体瘤和淋巴瘤的研究。
YN310450 Brepocitinib 1883299-62-4 Aurora Kinase
Brepocitinib (PF-06700841) 是一种有效的JAK1和TYK2双重抑制剂,IC50值分别为 17 nM 和 23 nM。Brepocitinib 还分别以IC50值为 77 nM 和 6.49 μM 抑制JAK2和JAK3。
YN310451 NI-42 1884640-99-6 Aurora Kinase
NI-42 (compound 13-d),一种 BRPFS 正交结构的化学探针,是有偏向性的BRPFs 的溴结构域 (BRD)抑制剂 (IC50: BRPF1/2/3=7.9/48/260 nM;Kd: BRPF1/2/3=40/210/940 nM), 与非分类 IVBRD蛋白相比具有很好的选择性。
YN310452 CBP/p300-IN-5 1889284-33-6 Aurora Kinase
P300/CBP-IN-5 是一种有效的p300/CBP组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 抑制剂,其IC50值为 18.8 nM。详细信息请参考专利文献 WO2016044770A1 中的 Example 715。
YN290670 KIRA-7 1937235-76-1 Aurora Kinase
KIRA-7 是一种咪唑并吡嗪化合物,可与IRE1α激酶结合 (IC50为 110 nM) 以变构方式抑制其 RNase 活性。KIRA-7 具有抗纤维化作用。
YN310453 PF-CBP1 1962928-21-7 Aurora Kinase
PF-CBP1是CREB结合蛋白溴区的高度选择性抑制剂。
YN310454 JAK1-IN-8 1973485-18-5 Aurora Kinase
JAK1-IN-8,有效的JAK1抑制剂 (IC50< 500 nM),化合物 28,从专利 WO2016119700A1 中获得。
YN310455 SGC-SMARCA-BRDVI... 1997319-84-2 Aurora Kinase
SGC-SMARCA-BRDVIII 是一种有效和选择性的SMARCA2/4和PB1(5)抑制剂,Kd值分别为 35 nM,36 nM 和 13 nM。SGC-SMARCA-BRDVIII 还抑制PB1(2)和PB1(3),Kd值分别为 3.7 和 2.0 μM。SGC-SMARCA-BR...