YN310456 GNE-064 1997321-20-6 Aurora Kinase

GNE-064 (compound 5) 是一种选择性的，具有口服活性的以及高可溶性的SMARCA4，SMARCA2和PBRM1bromodomains 5 抑制剂。GNE-064 对 SMARCA4 具有抑制作用，其IC50值为 0.035 μM，对 SMARCA2 也具有抑制作用，其EC50值...

YN310457 GSK8814 1997369-78-4 Aurora Kinase

GSK8814 是一种高效、选择性的ATAD2/2B溴代苯胺化学探针和抑制剂，结合常数pKd=8.1，在 BROMOscan 中的pKi=8.9。GSK8814 分别以 7.3 和 4.6 的pIC50与 ATAD2 和BRD4BD1 结合。GSK8814 对 ATAD2 的选择性是BRD4BD1 的...

YN290671 AZ13705339 hemihydrate 2016806-57-6 Aurora Kinase

AZ13705339 是一种高效且具有选择性的PAK1抑制剂，对PAK1和 pPAK1 的IC50分别为 0.33 nM 和 59 nM。AZ13705339 对PAK1和PAK2具有结合亲和力，Kd分别为 0.28 nM 和 0.32 nM。AZ13705339 可用于癌症研究。

YN290672 Rabdosin B 2029049-77-0 Aurora Kinase

DHODH-IN-7 是人的二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)抑制剂，IC50为 0.91 μM。DHODH-IN-7 诱导急性髓样白血病的分化。

YN290673 NSC 617145 203115-63-3 Aurora Kinase

NSC 617145 是一种选择性 werner 综合征解旋酶 (WRN) 解旋酶抑制剂，IC50值为 230 nM。NSC 617145 抑制 WRN ATPase，并诱导双链断裂 (DSB) 和染色体异常。NSC 617145 对 WRN 具有选择性，优于 BLM、FANCJ、ChlR1、RecQ...

YN290674 USP30 inhibitor 11 2067332-64-1 Aurora Kinase

USP30 inhibitor11 是一个选择性和有效的USP30抑制剂，IC50值为 0.01 µΜ。USP30 inhibitor11 是例 83，源于专利文献 WO2017009650A1，用于研究癌症和涉及线粒体功能障碍疾病。

YN310458 L-Moses 2079885-05-3 Aurora Kinase

L-Moses (L-45) 是第一个有效的选择性 p300/CBP 相关因子 (PCAF) 溴结构域 (Brd) 抑制剂，Kd为 126 nM。

YN310459 TP-064 2080306-20-1 Aurora Kinase

TP-064 是一种有效的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 4 (PRMT4; CARM1) 抑制剂 (IC50<10 nM)。TP-064 抑制 BAF155 (IC50为 340 nM) 和 MED12 (IC50为 43 nM) 的二甲基化。TP-064 对除PRMT6(IC50为 1.3 μM) 外的其他家族成员...

YN290675 Rpn11-IN-1 2084867-65-0 Aurora Kinase

Rpn11-IN-1 (Capzimin intermediate) 是一种有效的选择性蛋白酶体亚基Rpn11抑制剂，IC50为 390 nM。

YN290676 SRI-29329 2086809-58-5 Aurora Kinase

SRI-29329 是特异性的CLK抑制剂，对CLK1、CLK2 和 CLK4 的IC50值分别为 78 nM、16 nM 和 86 nM。

YN290677 AZ31 2088113-98-6 Aurora Kinase

AZ31 是有效的、高选择性、具有口服活性的ATM的抑制剂，对ATM酶的IC50值 <1.2 nM，对细胞内ATM的IC50值为 46 nM。AZ31 表现出优异的ATR选择性 (>500 倍) 、PIKK 家族选择性和泛激酶选择性。AZ31 是一种强效的体外放射增敏剂，可用...

YN290678 SR 16832 2088135-12-8 Aurora Kinase

SR 16832 是一种双位点共价的PPARγ抑制剂，作用于正构和变构位点。

YN310460 GSK620 2088410-46-0 Aurora Kinase

GSK620 是一种有效的口服活性泛BD2抑制剂，具有良好的广谱选择性、可开发性和体内口服药代动力学，对 BET-BD2 家族蛋白具有高度选择性，其选择性超过所有其他 BET bromodomains 200 倍以上。GSK620 在人全血中表现出抗炎表型。

YN290679 AOH1160 2089314-57-6 Aurora Kinase

AOH1160 是一种有效的可口服的小分子增殖细胞核抗原 (PCNA) 抑制剂，干扰 DNA 复制，阻断同源重组介导的 DNA 修复，导致细胞周期停滞并诱导细胞凋亡。 AOH1160 选择性杀死多种类型的癌细胞 (平均GI50=330 nM)，不会对广泛的非恶性细胞造成...

YN310461 Thalidomide-NH-C4-NH-Bo... 2093388-52-2 Aurora Kinase

Thalidomide-NH-C4-NH-Boc 包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker，是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。

YN310462 OTS186935 2093400-18-9 Aurora Kinase

OTS186935 是一种有效的蛋白甲基转移酶SUV39H2抑制剂，IC50值为 6.49 nM。OTS186935 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用，且无明显毒性。OTS193320 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。

YN310463 OTS186935 trihydrochloride 2093401-85-3 Aurora Kinase

OTS186935 trihydrochloride 是一种有效的蛋白甲基转移酶SUV39H2抑制剂，IC50值为 6.49 nM。OTS186935 trihydrochloride 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用，且无明显毒性。OTS186935 trihydrochloride 调节癌细胞中 γ-H2AX ...

YN290680 Bocidelpar 2095128-20-2 Aurora Kinase

Bocidelpar 是过氧化物酶体增殖物激活受体 delta(PPAR-δ) 的调节剂。Bocidelpar 可改善杜兴肌营养不良 (DMD) 肌肉细胞中的线粒体生物合成和功能 (信息提取自专利 WO2017062468A1，compound 2b)。

YN310464 SMYD3-IN-1 2095160-79-3 Aurora Kinase

SMYD3-IN-1 (compound 29) 是一种不可逆的、选择性的SMYD3的抑制剂，其IC50值为 11.7 nM。

YN310465 CPI-455 hydrochloride 2095432-28-1 Aurora Kinase

CPI-455 hydrochloride 是一种特异性的泛KDM5抑制剂，对 KDM5A 的IC50为 10 nM，CPI-455 hydrochloride 介导KDM5抑制，提高 H3K4me3 的整体水平，并减少多肿瘤细胞系模型中耐药的持久癌细胞的数量。