化学结构
货号
产品名称
CAS号
靶点
YN290654 KA2507 1636894-46-6 Aurora Kinase
KA2507 是一种高效的,具有口服活性的、选择性的HDAC6抑制剂, 其IC50值为 2.5 nM。KA2507 在临床前模型中表现出抗肿瘤活性和免疫调节作用。
YN310433 GS-626510 1637770-13-8 Aurora Kinase
GS-626510 是一个有效的、且具有口服活性的BET家族的抑制剂,其对 BRD2/3/4 的Kd值为 0.59-3.2 nM,对BD1和BD2的IC50值分别为 83 nM 和78 nM。
YN290655 Dalpiciclib 1637781-04-4 Aurora Kinase
Dalpiciclib 是一种高选择性、口服生物利用度和相当效力的
YN290656 Epiblastin A 16470-02-3 Aurora Kinase
Epiblastin A 是一种 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂,对 CK1α, CK1δ, 和CK1 ɛ 的IC50分别为 8.9, 0.5,和 4.7 µM。Epiblastin A 通过抑制CK1诱导外胚层干细胞重编程为胚胎干细胞。
YN310434 GSK121 1652591-80-4 Aurora Kinase
GSK-121 Trifluoroacetate 是选择性的PAD4抑制剂。
YN310435 BRD4 Inhibitor-10 1660117-38-3 Aurora Kinase
BRD4Inhibitor-10 是一种有效的BRD4-BD1抑制剂,IC50为 8 nM。详细信息请参考专利文献 WO2015022332A1 中 的化合物 II-25。
YN290657 Venadaparib 1681017-83-3 Aurora Kinase
Venadaparib (IDX-1197) 是一种有效、选择性和具有口服活性的PARP抑制剂,对PARP1和PARP2的IC50分别为 1.4 nM 和 1.0 nM。Venadaparib 对 PARP-5 不敏感。Venadaparib 可防止 DNA 单链断裂 (SSB) 的修复,可用于实体瘤研究。
YN290658 NXP800 1693734-80-3 Aurora Kinase
NXP800 (CCT361814) 是一种有效的,具有口服活性的热激因子 1 通路 (HSF1pathway) 抑制剂。NXP800 具有用于癌症研究的潜力。
YN310436 EPZ020411 1700663-41-7 Aurora Kinase
EPZ020411 是一种选择性的PRMT6抑制剂,其IC50值为10 nM,对PRMT6的选择性是PRMT1和PRMT8的10倍。EPZ020411 可用于癌症的研究。
YN290659 Hsp90-IN-17 hydrochloride 171009-07-7 Aurora Kinase
CCT018159 是一种 3,4-二芳基吡唑间苯二酚,一种 ATP 竞争性HSP90ATPase 活性抑制剂,对人 Hsp90β 和酵母Hsp90的IC50分别为 3.2 和 6.6 µM。CCT018159 引起与 G1 期阻滞相关的细胞细胞抑制并诱导细胞凋亡。CCT018159 抑制与侵袭和血...
YN310437 TC-E 5003 17328-16-4 Aurora Kinase
TC-E 5003 是一种选择性的PRMT1抑制剂,对 hPRMT1 的IC50为 1.5 µM。TC-E 5003 在TLR4信号传导中具有抗炎特性。
YN290660 4-Aminonaphthalimide 1742-95-6 Aurora Kinase
4-Aminonaphthalimide 是一种有效的PARP抑制剂,可使癌细胞对 γ 辐射诱导的细胞毒性敏感。
YN310438 RN-1 dihydrochloride 1781835-13-9 Aurora Kinase
RN-1 dihydrochloride 是一种有效的、可透过血脑屏障、不可逆的、选择性的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂,IC50为 70 nM。RN-1 dihydrochloride 对 LSD1 的选择性高于MAO-A和MAO-B,IC50值分别为 0.51 μM 和 2.785 μM。
YN290661 2,4-D-d 1800296-63-2 Aurora Kinase
DHODH-IN-1 (compound 18d) 是有效的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,IC50为 25 nM。 DHODH-IN-1 是嘧啶生物合成途径的抑制剂。
YN310439 IACS-9571 1800477-30-8 Aurora Kinase
IACS-9571 是溴结构域蛋白TRIM24和BRPF1的抑制剂,对 TRIM24 的IC50和Kd值分别为 8 nM 和 31 nM,对BRPF1的Kd值为 14 nM。
YN310440 ODM-207 1801503-93-4 Aurora Kinase
ODM-207 (BET-IN-4) 是一种有效的BET溴区结构域蛋白 (BRD4) 的抑制剂,IC50值 ≤ 1 μM。
YN310441 LP99 1808951-93-0 Aurora Kinase
LP99,表观遗传探针,是一种有效的选择性的BRD7和BRD9溴脱氧核糖的抑制剂,对BRD9的Kd为 99 nM。LP99 破坏BRD7和BRD9与细胞染色质的结合。
YN310442 Valemetostat 1809336-39-7 Aurora Kinase
Valemetostat (DS-3201) 是一种首创的EZH1/2抑制剂,IC50值 <10 nM。Valemetostat 可用于复发以及难治型周围 T 细胞淋巴瘤的研究。
YN290662 DTP3 1809784-29-9 Aurora Kinase
DTP3 TFA 是一种有效的选择性GADD45β/MKK7抑制剂。DTP3 TFA 靶向NF-κB通路下游,具有抗癌活性。
YN310443 LEM-14 1814881-70-3 Aurora Kinase
LEM-14 是一种有效的NSD2抑制剂,IC50为 132 µM。LEM-14 具有研究多发性骨髓瘤的潜力。