YN310466 MS049 dihydrochloride 2095432-59-8 Aurora Kinase

MS049 dihydrochloride 是一种高效、选择性和细胞活性的PRMT4和PRMT6双重抑制剂，IC50分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 dihydrochloride 降低了 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 dihydrochloride 对 HEK293 细胞无毒...

YN290681 GSK269962A hydrochloride 2095432-71-4 Aurora Kinase

GSK269962A hydrochloride (GSK 269962 hydrochloride) 是一种有效的ROCK抑制剂，作用于重组人ROCK1和ROCK2，IC50分别为 1.6 和 4 nM。GSK269962A hydrochloride 具有抗炎和血管舒张作用。

YN290682 OBI-3424 2097713-68-1 Aurora Kinase

OBI-3424 (TH-3424) 是一种前体，可通过 AKR1C3 (醛基酮还原酶 1C3) 选择性地转化为有效的DNA烷基化剂。OBI-3424 可用于肝细胞癌，去势抵抗性前列腺癌和急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。

YN310467 MM-589 2097887-20-0 Aurora Kinase

MM-589 是 WD 重复结构域 5 (WDR5) 和混合谱系白血病 (MLL) 蛋白-蛋白相互作用的有效抑制剂。 MM-589 结合 WDR5 的IC50为 0.90 nM。抑制 MLL H3K4 甲基转移酶活性的IC50为 12.7 nM。

YN290683 RAD51-IN-1 2101739-18-6 Aurora Kinase

RAD51-IN-1 是 B02 的衍生物，是RAD51的有效抑制剂。 RAD51-IN-1 可用于癌症研究。

YN290684 Brr2-IN-3 2104030-82-0 Aurora Kinase

Brr2-IN-3 是一种有效的选择性Brr2解旋酶变构抑制剂。Brr2-IN-3 抑制解旋酶活性的IC50值为 1.3 μM，且呈剂量依赖性。

YN310468 CPTH2 hydrochloride 2108899-91-6 Aurora Kinase

CPTH2 hydrochloride 是有效的组蛋白乙酰基转移酶 (HAT) 抑制剂。CPTH2 hydrochloride 选择性地抑制Gcn5对组蛋白 H3 的乙酰化。CPTH2 hydrochloride 通过抑制乙酰转移酶p300 (KAT3B)诱导凋亡 (apoptosis) 并降低透明细胞肾癌 (ccRCC)...

YN290685 BMS-1001 2113650-03-4 Aurora Kinase

BMS-1001 是一种有效的

YN310469 NHWD-870 2115742-03-3 Aurora Kinase

NHWD-870 是一种高效、口服活性和选择性的BET family bromodomain抑制剂，仅与 BRD2、BRD3、BRD4 (IC50=2.7 nM) 和BRDT结合。NHWD-870 具有较强的抑癌作用，并能抑制癌细胞与巨噬细胞的相互作用。

YN290686 Fanotaprim 2120282-75-7 Aurora Kinase

Fanotaprim 是一种二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂，对于tgDHFR (ToxoplasmagondiiDHFR) 和 hDHFR (human DHFR)，IC50分别为 1.57 和 308 nM。Fanotaprim 具有研究弓形虫病的潜力。

YN290687 Edaglitazone 213411-83-7 Aurora Kinase

Edaglitazone 是一种有效，选择性和具有口服活性的PPARγ激动剂，对PPARα和PPARγ的EC50值分别为 35.6 nM 和 1053 nM。Edaglitazone 显示出抗血小板、抗糖尿病和抗高血糖活性。

YN290688 ATM Inhibitor-1 2135639-94-8 Aurora Kinase

ATMInhibitor-1 是一种有效、选择性、可口服的ATM抑制剂，IC50值为 0.7 nM，对mTOR(IC50，21 μM)，DNAPK (IC50，2.8 μM)，PI3Kα(IC50，3.8 μM)，PI3Kβ(IC50，10.3 μM)，PI3Kγ(IC50，3 μM) 和PI3Kδ(IC...

YN290689 2BAct 2143542-28-1 Aurora Kinase

2BAct 是一种具有高选择性的，具有口服活性的真核起始因子eIF2B活化剂，EC50为 33 nM。2BAct 可防止由慢性综合应激反应引起的神经系统缺陷。2BAct 可透过血脑屏障。2BAct 相对于 eIF2B 激活剂 ISRIB (HY-12495) 显示出更好的溶解度和...

YN290690 Et-29 2166487-23-4 Aurora Kinase

Et-29 是一种有效的，选择性的SIRT5抑制剂 (Ki=40 nM)。

YN290691 USP7-IN-6 2166586-47-4 Aurora Kinase

USP7-IN-6 是有效的USP7抑制剂，其IC50为 49.9 nM，详细信息参见从专利 WO2017212010A1，example 25。

YN290692 USP7-IN-5 2166599-74-0 Aurora Kinase

USP7-IN-5 是有效的泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) 抑制剂，其IC50为 49.9 nM，详细信息参见从专利 WO2017212012A1，example 40。

YN310470 KDM2A/7A-IN-1 2169272-46-0 Aurora Kinase

KDM2A/7A-IN-1 是一种首创、选择性、细胞通过性的组蛋白赖氨酸去甲基化酶KDM2A/7A抑制剂，对 KDM2A 的IC50值为 0.16?μM，对其选择性是对其他 JmjC 赖氨酸去甲基化酶的 75 倍，同时对甲基转移酶和组蛋白乙酰转移酶无作用。

YN310471 VTP50469 fumarate 2169919-29-1 Aurora Kinase

VTP50469 fumarate 是一种有效的，高选择性和口服活性的Menin-MLL相互作用抑制剂，Ki为 104 pM。VTP50469 fumarate 具有高效的抗白血病活性。

YN310472 GSK-3685032 2170137-61-6 Aurora Kinase

GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、可逆的DNMT1选择性抑制剂，IC50=0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。

YN310473 MAK683 hydrochloride 2170606-94-5 Aurora Kinase

MAK683 hydrochloride 是胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂，来自专利US20160176882 A1，化合物实例 2；在EED Alphascreen，LC-MS 和 ELISA 试验中的IC50值分别为 59，89，26 nM。