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靶点
YN340002 EAI045 1942114-09-1 EGFR
EAI045是突变体EGFR的第四代变构抑制剂,在10 μM ATP时抑制EGFR,EGFRL858R,EGFRT790M和 EGFRL858R/T790M的IC50值分别为1.9,0.019,0.19 和 0.002 μM。
YN340003 PD-161570 192705-80-9 EGFR
PD-161570 是一种有效的且具有 ATP 竞争能力的人FGF-1受体抑制剂,IC50为 39.9 nM,Ki为 42 nM。PD-161570 还抑制PDGFR,EGFR和c-Src酪氨酸激酶,IC50值分别为 310 nM,240 nM 和 44 nM。PD-161570 抑制PDGF刺激的自磷酸...
YN340004 AEE788 497839-62-0 EGFR
AEE788是EGFR和ErbB2的抑制剂,IC50值分别为2和6 nM。
YN340008 Tyrphostin AG 528 133550-49-9 EGFR
Tyrphostin AG-528 (Tyrphostin B66) 是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对表皮生长因子受体 (EGFR) 的IC50为 4.9 μM,对ErbB2的IC50为 2.1 μM。Tyrphostin AG-528 也是一种抗癌剂。
YN340016 TX1-85-1 1603845-32-4 EGFR
TX1-85-1 是一种不可逆的Her3 (ErbB3)抑制剂,IC50值为 23 nM。TX1-85-1 是第一个选择性Her3配体,与位于 Her3 的 ATP 结合位点的 Cys721 形成共价键。TX1-85-1诱发 Her3 蛋白部分降解,并减弱 Her3 依赖性信号传导。
YN340018 (E)-AG 99 122520-85-8 EGFR
(E)-AG 99 ((E)-Tyrphostin 46) 是有效的EGFR抑制剂。
YN340021 AG-494 133550-35-3 EGFR
AG-494 (Tyrphostin AG 494) 是一种高效、选择性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=0.7 μM)。AG-494 抑制EGFR、ErbB2、HER1-2 和 PDGF-R 的自磷酸化,IC50为 1.1,39,45 和 6 μM。AG-494 阻断 Cdk2 的激活并抑制 EGF 依赖...
YN340022 NSC 228155 113104-25-9 EGFR
NSC 228155 为EGFR激活剂,可与EGFR的胞外区域结合,诱导EGFR的磷酸化。NSC 228155 是一种有效的KIX-KID相互作用抑制剂,能够抑制CREB的激酶诱导结构域 (KID) 和 KIX (KID 相互作用结构域,来自CBP) 的相互作用,IC...
YN340024 RG14620 136831-49-7 EGFR
RG14620是EGFR抑制剂;IC50值为3 μM。
YN340025 RG13022 136831-48-6 EGFR
RG13022是酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂; 抑制EGF受体自身磷酸化的IC50值为4 μM。
YN340034 CUDC-101 1012054-59-9 EGFR
CUDC-101 是一种高效的HDAC、EGFR和HER2抑制剂,对应的IC50值分别为 4.4、2.4 和 15.7 nM。
YN340035 Afatinib 850140-72-6 EGFR
Afatinib (BIBW 2992) 是不可逆的EGFR家族抑制剂,抑制EGFRwt,EGFRL858R,EGFRL858R/T790M和 HER2的IC50分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。
YN340036 Afatinib dimaleate 850140-73-7 EGFR
Afatinib dimaleate (BIBW 2992MA2) 是不可逆的EGFR家族抑制剂,抑制EGFRwt,EGFRL858R,EGFRL858R/T790M和 HER2的IC50分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。
YN340039 Falnidamol 196612-93-8 EGFR
Falnidamol (BIBX 1382) 是一种具有口服活性的,选择性的EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50为3 nM。Falnidamol 对 ErbB2 (IC50=3.4 μM) 和其他一系列相关酪氨酸激酶 (IC50>10 μM) 的选择性 >1000倍。Falnidamol 是嘧啶-嘧啶化合物,具有抗...
YN340041 CL-387785 194423-06-8 EGFR
CL-387785 (EKI785; WAY-EKI 785) 是一种不可逆的EGFR抑制剂,IC50为 370 pM。
YN340042 BMS-690514 859853-30-8 EGFR
BMS-690514是有效,有口服活性的EGFR和VEGFR的有效抑制剂,对于EGFR,HER2和HER4的IC50值分别为5,9和60 nM。
YN340043 CGP52411 145915-58-8 EGFR
CGP52411 (DAPH) 是一种高选择性,有效,口服活性和 ATP 竞争性的EGFR抑制剂,IC50为 0.3 μM。CGP52411 阻止有毒的 Ca2+离子流入神经元细胞,并显着抑制和逆转与阿尔茨海默症相关的β-amyloid (Aβ42)原纤维聚集物的形成。
YN340044 HKI-357 848133-17-5 EGFR
HKI-357 是EGFR和ERBB2的不可逆双重抑制剂,IC50分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 抑制 EGFR 自磷酸化 (检测位点为 Y1068),及 AKT 和 MAPK 磷酸化。
YN340045 AV-412 451493-31-5 EGFR
AV-412 (MP412) 是EGFR抑制剂,抑制EGFR,EGFRL858R,EGFRT790M,EGFRL858R/T790M和 ErbB2的IC50值分别为0.75,0.5,0.79,2.3,19 nM。
YN340046 AV-412 free base 451492-95-8 EGFR
AV-412 free base (MP-412 free base) 是EGFR抑制剂,抑制EGFR,EGFRL858R,EGFRT790M,EGFRL858R/T790M和 ErbB2的IC50值分别为0.75,0.5,0.79,2.3,19 nM。