化学结构
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靶点
YN340313 Oritinib 2035089-28-0 EGFR
SH-1028 是一种不可逆的第三代EGFRTKI,可克服 T790M 介导的非小细胞肺癌耐药。SH-1028 是EGFR激酶活性的突变选择性抑制剂,抑制EGFRWT、EGFRL858R、EGFRL861Q、EGFRL858R/T790M、EGFRd746-750和EGFRd746...
YN340314 ENMD-1198 2097938-74-2 EGFR
Stafib-2 是一种有效和选择性的转录因子STAT5b抑制剂,抑制STAT5b和STAT5a的IC50值分别为 82 nM 和 1.7 μM。Stafib-2 的细胞通透性较差。
YN340315 Epitinib succinate 2252334-12-4 EGFR
Epitinib succinate 是一种具有口服活性和选择性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI),可以透过血脑屏障。Epitinib succinate 可用于癌症研究。
YN340316 (S)-Sunvozertinib 2370013-49-1 EGFR
(S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008) 是 Sunvozertinib 的 S-对映体,对EGFR外显子 20 NPH 和 ASV 插入、EGFR L858R/T790M 突变和 Her2 外显子 20 YVMA 插入具有抑制活性 (IC50分别为 51.2 nM、51.9 nM、1 nM 和 21.2 nM)。...
YN340317 Mutated EGFR-IN-3 2375107-27-8 EGFR
Mutated EGFR-IN-3,化合物 3,是EGFR(L858R/T790M)和EGFR(L858R/T790M/C797S)突变体的有效,具有 ATP 竞争性和高选择性的变构二苯并二氮杂酮抑制剂,抑制 EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 的I...
YN340318 Lirafugratinib 2549174-42-5 EGFR
Lirafugratinib 是一种具有口服活性的FGFR2选择性抑制剂。
YN340319 BLU-945 2660250-10-0 EGFR
BLU-945 是一种强效、高选择性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs),具有口服活性。BLU-945 可有效抑制具有 L858R 和/或外显子 19 缺失突变、T790M 突变和 C797S 突变的EGFR。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌(NSC...
YN340320 BI-4020 2664214-60-0 EGFR
BI-4020 是一种第四代,具有口服活性,非共价的EGFR酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 不仅抑制三联突变的EGFRdel19 T790M C797S 突变体 (在 BaF3 细胞系中,IC50=0.2 nM),也抑制双重突变的EGFRdel19 T790M 和单突变的EGFRdel19 (I...
YN340321 Gefitinib-d 269390-69-4 EGFR
VEGFR-IN-1 (compound 3) 是一种有效的血管生成抑制剂,对于KDR、Flt-1、c-Kit、EGF-R 和 c-Src,IC50分别为 0.02、0.18、0.24、7.3 和 7 µM。
YN340322 (+)-Ochromycinone 28882-53-3 EGFR
(+)-Ochromycinone 是一种天然抗生素,可有效抑制STAT3,用于癌症和银屑病的研究。
YN340323 SMI-4a 438190-29-5 EGFR
SMI-4a (TCS-PIM-1-4a) 是一种有效的,选择性的,细胞可渗透的且具有 ATP 竞争性的Pim-1抑制剂,其IC50为 24 μM,Ki为 0.6 μM。SMI-4a 还抑制Pim-2(IC50为 100 μM),并且不显着抑制其他丝氨酸/苏氨酸或酪氨酸激酶。SMI-4a 具有...
YN340324 PIM1-IN-2 477845-12-8 EGFR
PIM1-IN-2 是一种有效的 ATP 竞争性Pim-1抑制剂,其Ki为 91 nm。PIM1-IN-2 不是通过形成经典氢键来靶向 ATP 结合激酶铰链区的。
YN340325 Inetetamab 5334-30-5 EGFR
PP 3 (Compound 3) 是一种EGFR酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 2.7 μM。
YN340326 Methyl 2,5-dihydroxycinnamate 63177-57-1 EGFR
Methyl 2,5-dihydroxycinnamate 是 erbstatin 类似物,是一种稳定、有效的EGFR激酶活性抑制剂。
2-NP 是一种选择性的STAT1转录增强剂。2-NP 可以增强IFN-γ抑制人乳腺癌和纤维肉瘤细胞增殖的能力。
YN340328 Delphinidin 3-glucoside chlor... 6906-38-3 EGFR
Delphinidin 3-glucoside chloride (Delphinidin 3-O-glucoside chloride) 是在Hibiscus sabdariffa提取物中发现的一种活性花色苷。Delphinidin 3-glucoside chloride 诱导 B 细胞慢性淋巴细胞性白血病 (B CLL) 的促凋亡作用。Delphinidin 3-gluco...
YN340329 BMS-599626 714971-09-2 EGFR
BMS-599626 (AC480) 是一种选择性的口服生物利用度HER1和HER2抑制剂,其IC50分别为 20 和 30 nM。BMS-599626 对 HER4 的 IC50值为 190 nM,对 VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK 的抑制强度降低了100倍。BMS-599626抑制肿瘤细胞增...
YN340330 BGB-102 807640-87-5 EGFR
BGB-102 是多重激酶抑制剂,能够抑制EGFR,HER2和HER4,IC50值分别为 9.6 nM,18 nM 和 40.3 nM。
YN340331 O-Desmethyl gefitinib 847949-49-9 EGFR
O-Desmethyl gefitinib 是 Gefitinib 在人血浆中的活性代谢产物。O-Desmethyl gefitinib 的形成依赖于 CYP2D6 活性。在亚细胞试验中,O-Desmethyl gefitinib 抑制EGFR,IC50为 36 nM。
YN340332 Colivelin 867021-83-8 EGFR
Colivelin 是一种具有大脑通透性的神经保护肽 (neuroprotective peptide),是STAT3的有效激活剂。Coliveli 通过激活STAT3在体外抑制神经元死亡。Colivelin 对神经毒性、Aβ 沉积,神经元细胞凋亡,在神经退行性疾病显示出长期有利的影响。Coliveli...