化学结构
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靶点
YN340333 Allitinib 897383-62-9 EGFR
Allitinib (AST-1306) 是一种具有口服活性且不可逆的EGFR和ErbB2抑制剂,IC50分别为 0.5 和 3 nM。Allitinib 抑制ErbB4,IC50为 0.8 nM。Allitinib 是一种苯胺基喹唑啉化合物,具有抗癌活性。
YN340334 AS1810722 909561-15-5 EGFR
AS1810722 是口服有效的STAT6抑制剂,IC50为 1.9 nM。AS1810722 显示出良好的CYP3A4抑制作用。AS1810722 是一种稠合双环嘧啶衍生物,具有用于过敏性疾病,例如哮喘和特应性疾病研究的潜力。
YN340335 JNJ28871063 hydrochloride 944342-90-9 EGFR
JNJ28871063 hydrochloride 是一种口服有效、高选择性和 ATP 竞争性的pan-ErbB激酶抑制剂,对 ErbB1、ErbB2 和 ErbB4 的IC50值分别为 22 nM、38 nM 和 21 nM。JNJ28871063 hydrochloride 抑制EGFR和 ErbB2 中具有重要功能的酪氨酸...
YN340336 Dacomitinib hydrate 1042385-75-0 EGFR
Dacomitinib (PF-00299804) hydrate 是一种口服有效的、不可逆的泛ErbB抑制剂。Dacomitinib hydrate 可用于癌症的研究,如转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。
YN340337 PIM447 1210608-43-7 EGFR
PIM447 (LGH447) 是一种有效的、口服的、选择性的泛PIM激酶抑制剂,对 PIM1、PIM2 和PIM3的Ki值分别为 6、18 和 9 pM。PIM447 具有双重抗肿瘤和骨保护作用。PIM447 诱导细胞凋亡。
YN340338 EGFR-IN-70 1275595-86-2 EGFR
Selatinib 是一种可逆且具有口服活性的双重EGFR和ErbB2抑制剂,IC50分别为 13 nM 和 22.5 nM。Selatinib 具有抗癌作用。
YN340339 Tucatinib hemiethanolate 1429755-56-5 EGFR
Tucatinib (Irbinitinib) hemiethanolate 是有效,具有口服活性的、选择性的HER2抑制剂,IC50为8 nM。
YN340340 Uzansertib 1620012-39-6 EGFR
Uzansertib (INCB053914) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性泛-PIM激酶抑制剂,对于PIM1,PIM2 和PIM3的IC50分别为 0.24 nM,30 nM 和 0.12 nM。Uzansertib 对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性。
YN340341 Rezivertinib 1835667-12-3 EGFR
Rezivertinib (BPI-7711) 是一种口服有效,高选择性和不可逆的第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Rezivertinib 对常见的激活EGFR和抗性T790M 突变具有高效力。Rezivertinib 具有出色的透过中枢神经系统 (CNS) 能力,并具有抗肿瘤活性。
YN340342 limertinib 1934259-00-3 EGFR
limertinib (ASK120067) 是一种有效的口服活性EGFRT790M抑制剂 (IC50:0.3 nM),对EGFRWT(IC50:6.0 nM) 具有选择性。limertinib 是用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的第三代 EGFR-TKI。
YN340343 AZ7550 Mesylate 2319837-99-3 EGFR
AZ7550 Mesylate 是 AZD9291 的一种活性代谢物,AZ7550 抑制IGF1R活性,IC50为 1.6 μM。
YN340344 Sunvozertinib 2370013-12-8 EGFR
Sunvozertinib (DZD9008) 是一种有效的ErbBs(EGFR、Her2,尤其是突变型) 和BTK抑制剂。Sunvozertinib 显示EGFR外显子 20 NPH 插入、EGFR 外显子 20 ASV 插入、EGFR L858R 和 T790M 突变以及 Her2 外显子 20 YVMA 和...
YN340345 EAI001 892772-75-7 EGFR
EAI001 是一个有效的选择性突变体表皮生长因子受体 (EGFR) 变构抑制剂,抑制EGFRL858R/T790M的IC50值为 24 nM。EAI001 可用于癌症研究。
YN340346 Almonertinib mesylate 2134096-06-1 EGFR
Almonertinib (HS-10296) mesylate 是一种口服、不可逆的第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂,对EGFR致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib mesylate 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50分别为 0...
YN340347 1-(4-Chloro-3-(trifluoromethy... 1313019-65-6 EGFR
STAT3-IN-7 是一种 Sorafenib 的衍生物,可有效抑制STAT3的磷酸化。STAT3-IN-7 通过依赖 SHP-1 的STAT3失活诱导细胞凋亡 (apoptosis),不抑制激酶活性,并具有抗癌作用。
YN340348 CHMFL-EGFR-202 2089381-40-6 EGFR
CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体(EGFR)突变型激酶抑制剂, 对 耐药突变型EGFRT790M 和 WTEGFR激酶作用的IC50值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中,CHMFL-EGFR-202 对EGFRL858R/T790M 的...
YN340349 EGFR-IN-1 hydrochloride 2227455-78-7 EGFR
EGFR-IN-1 hydrochloride 是一种口服活性不可逆的突变型选择性L858R/T790MEGFR抑制剂。与野生型EGFR相比,EGFR-IN-1 hydrochloride 对 Gefitinib 耐药的EGFRL858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 hydrochlorid...
YN340350 Stafia-1 2582757-90-0 EGFR
Stafia-1 是一种有效的STAT5a的抑制剂 (Ki=10.9 μM,IC50=22.2 μM)。Stafia-1 与 STAT5b 和其他STAT家族成员相比,显示出高选择性。
YN340351 Bruceantinol 53729-52-5 EGFR
Bruceantinol 是一种从鸦胆子中分离出来的苦味素,可抑制辣椒中的辣椒斑驳病毒。Bruceantinol 是一种STAT3抑制剂,对体内外人结直肠癌 (CRC) 模型都具有抗肿瘤活性。Bruceantinol 抑制STAT3DNA 结合能力 (IC50=2.4 pM),抑制组成型和IL...